Defnyddiau osodiwm sulfobutyl- -cyclodextrin
Mae sodiwm sulfobutyl- -cyclodextrin yn ddeilliad cyclodextrin anionig-hydawdd iawn mewn dŵr a all ffurfio cymhleth nad yw'n cofalent â moleciwlau cyffuriau, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd, hydoddedd dŵr, a diogelwch y cyffur, gan leihau nephrotoxicity, lleddfu hemolysis cyffuriau, rheoli cyfradd rhyddhau cyffuriau, a chuddio arogleuon drwg. Fe'i defnyddiwyd yn helaeth mewn chwistrelliadau, cyffuriau llafar, cyffuriau trwynol, a chyffuriau offthalmig, ac mae ganddo gysylltiad arbennig â chyffuriau sy'n cynnwys nitrogen.
Mae sodiwm sulfobutyl- -cyclodextrin yn ddeilliad aml-amnewidiol o -cyclodextrin naturiol ( -CD), a geir trwy adwaith amnewid o 1,4-bwtan sylton â'r grwpiau hydrocsyl ar y 2- , 3-, a 6-carbonau o -CD o dan amodau alcalïaidd. Mewn fferylliaeth, defnyddir sodiwm sulfobutyl- -cyclodextrin yn bennaf i gynyddu hydoddedd cyffuriau, gwella sefydlogrwydd cyffuriau, hyrwyddo amsugno cyffuriau, a lleihau ysgogiad cyffuriau i'r corff. Gellir ei ddefnyddio hefyd mewn paratoadau rhyddhau parhaus a pharatoadau wedi'u targedu. O'i gymharu â -CD, mae gan sulfobutyl sodiwm cyclodextrin allu cynhwysiant cryfach ac effaith hydoddi, diogelwch uwch, ac mae'n goresgyn cyfyngiadau -CD megis hydoddedd dŵr isel a difrod arennol. Pan gaiff ei ddefnyddio fel excipient ar gyfer rhai cyffuriau, gall leihau effeithiau gwenwynig cyffuriau a gwella diogelwch in vivo cyffuriau. Yn fyr, mae gan sulfobutyl sodiwm cyclodextrin fanteision na all deilliadau cyclodextrin eraill eu cyfateb, ac mae'n excipient â gwerth cymhwysiad gwych.
Cymhwyso sodiwm sulfobutyl- -cyclodextrin mewn paratoadau
Mae gan sulfobutyl- -cyclodextrin sodiwm ddiogelwch uchel. Fel excipient chwistrellu, gall gynyddu hydoddedd cyffuriau, gwella sefydlogrwydd cyffuriau, lleihau llid pigiadau i'r safle gweinyddu, galluogi cyffuriau i gyrraedd y crynodiad cyffuriau gwaed gofynnol yn gyflym, ac ymestyn hyd gweithredu cyffuriau. Gellir ei ddefnyddio fel hydoddydd a sefydlogwr. Fe'i defnyddiwyd mewn paratoadau fel voriconazole, remdesivir, carfilzomib, mesylate ziprasidone, maropitant, aripiprazole, posaconazole, carbazine, a mwstard ffenylalanîn.
