Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (hpbcd)

Cynyddu hydoddedd dŵr cyffuriau sy'n hydawdd yn wael:

Mae beta cyclodextrin hydroxypropyl gradd trwy'r geg yn hawdd ei hydoddi mewn dŵr, ac mae'r hydoddedd ar dymheredd yr ystafell yn gyffredinol yn fwy na 50g\/100ml, a gall hyd yn oed gyrraedd mwy na 80g\/100ml. Pan fydd y crynodiad yn llai na 40%, mae'r hylifedd yn dda ac nid yw'r gludedd yn fawr. A ddefnyddir yn y diwydiant fferyllol i wella hydoddedd cyffuriau heb ddefnyddio toddyddion organig, syrffactyddion a lipidau. Gall gynyddu hydoddedd dŵr cyffuriau hydawdd yn sylweddol ar ôl cael ei orchuddio ag ef. Ar ôl i'r cyffur ffurfio cymhleth â hydroxypropyl - - cyclodextrin (HBCD), mae ei grynodiad yn cynyddu'n llinol gyda'r cynnydd mewn crynodiad cyclodextrin HPBCD.

Cynyddu sefydlogrwydd cyffuriau a gwella bioargaeledd cyffuriau:

Yn ystod y broses storio o gyffuriau, bydd llawer o ffactorau megis golau, gwres, lleithder, ac ati, sy'n effeithio'n uniongyrchol ar ansawdd cyffuriau yn effeithio arnynt. Felly, mae sefydlogrwydd yn ddangosydd pwysig. Ar ôl i'r hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPBCD) gael ei ymgorffori yn y cyffur, mae'r cyffur yn mynd i mewn i'r ceudod, a all atal y cyffur rhag anwadaliad, aruchel, ocsidiad a ffotolysis.

Mae gan y cyffur sydd wedi'i amgáu â HPBCD cyclodextrin gyfradd diddymu gyflym a rhyddhau'n gyflym, a gall gynyddu amsugno'r cyffur gan yr organeb, sy'n fuddiol i wella bioargaeledd y cyffur.

Lleihau effeithiau gwenwynig a sgîl -effeithiau cyffuriau:

Gall cymhlethu cyffuriau anhydawdd a newid llwybr y weinyddiaeth leihau gwenwyndra a llid y cyffuriau i'r corff dynol yn sylweddol.

Gellir defnyddio hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPBCD) ar gyfer cyffuriau geneuol, systemau dosbarthu cyffuriau mwcosol (gan gynnwys mwcosa trwynol, rectwm, cornbilen, ac ati), systemau dosbarthu cyffuriau trawsdermal, cludwyr cyffuriau targedu lipoffilig, a gellir eu defnyddio fel proteinio protein.

Cynyddu hydoddedd cyffuriau a gwella bioargaeledd:

Oherwydd hydrophilicity uchel betacyclodextrin hydroxypropyl, mae'n fwy ffafriol i ddiddymu'r cyffur yn gyflym yn y llwybr gastroberfeddol, yn gwella ei hydoddedd mewn dŵr, yn gwella bioargaeledd y cyffur ymhellach, yn gwella effeithiolrwydd, ac yn lleihau'r dos.

Cynyddu sefydlogrwydd y cyffur:

Bydd rhai cyffuriau'n dirywio oherwydd dod i gysylltiad â golau, gwres ac ocsigen, a thrwy hynny golli rhai neu hyd yn oed eu holl effeithiolrwydd, ac ni allant fodloni'r gofyniad arferol o gynnal priodweddau sefydlog o fewn cyfnod dilysrwydd y cyffur o 3 i 5 mlynedd. Ar ôl ei gynnwys gan ddefnyddio beta-cyclodextrin hydroxypropyl, mae'r cyffur wedi'i selio yng ngheudod mewnol beta-cyclodextrin hydroxypropyl, a all leihau ffotolysis, ocsidiad a difrod thermol yn effeithiol a helpu i gynnal sefydlogrwydd cyffuriau. Cynyddodd y gyfradd basio bron i 4 gwaith.

Addasu Cyflymder Rhyddhau Cyffuriau:

Ar gyfer cyffuriau sy'n cael eu cymryd yn gyffredinol, gall effaith cynnwys hydroxypropyl betacyclodextrin ar gyffuriau gyflawni pedwar math o effeithiau rhyddhau rheoledig, sef rhyddhau ar unwaith, rhyddhau oedi (rhyddhau wedi'i reoli gan amser), rhyddhau estynedig a rhyddhau rheoledig.

Gwella athreiddedd cornbilen cyffuriau:

Gall hydroxypropyl cyclodextrin wella athreiddedd cornbilen cyffuriau. Er enghraifft, gall beta cyclodextrin hydroxypropyl gynyddu cyfradd treiddiad cornbilen nitrad pilocarpine bron i 4 gwaith.