Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin; Mae betacyclodextrin hydroxypropyl yn ddeilliad hydroxylated o -cyclodextrin. Mae'n un o'r deilliadau betacyclodextrin sydd wedi'i astudio'n drylwyr yn ystod y blynyddoedd diwethaf ar ddulliau paratoi, profion gwenwynegol a chwmpas y cais. Mae hydroxypropyl betacyclodextrin nid yn unig yn cael effaith amlen ragorol ar lawer o gyfansoddion fel betacyclodextrin, ond mae ganddo hefyd hydoddedd dŵr uchel ac mae'n gwella cyfradd rhyddhau a bioargaeledd y cyffuriau wedi'u crynhoi yn vivo. Felly, mae gan hydroxypropyl betacyclodextrin rai priodweddau rhagorol arbennig, ac mae ganddo ystod cymhwysiad ehangach a'r cymhwysiad mwyaf addawol mewn meddygaeth.
Mae hydroxypropyl betacyclodextrin yn ddeilliad o betacyclodextrin lle mae'r grwpiau hydrocsyl C2, C3, a C8 yn cael eu disodli gan grwpiau hydroxypropyl. Oherwydd gwahanol amodau adweithio, mae safleoedd hydroxypropyl yn wahanol, felly gellir ffurfio sawl system fel {2- hydroxypropyl betacyclodextrin a 2.3. 6- hydroxypropyl betacyclodextrin hydroxypropyl.
Ar ôl i'r grŵp hydrocsyl yn betacyclodextrin gael ei ddisodli gan propyl, mae'r hydroxypropyl betacyclodextrin a gynhyrchir yr un fath â betacyclodextrin yn ychwanegol at y anfodlonrwydd moleciwlaidd, sefydlogrwydd mewn cyfryngau alcalïaidd, dadelfennu gan asidau cryf, mae moleciwlaidd yn cynnwys humans a betio i betio. Er enghraifft:
1, hydroxypropyl betacyclodextrin ar dymheredd yr ystafell, mae hydoddedd dŵr yn uchel iawn, yn gyffredinol yn fwy na 50%, felly ni ellir ei grisialu mewn toddiant dyfrllyd alcohol.
2. Mae detholusrwydd hydroxypropyl betacyclodextrin a betacyclodextrin i'r sylweddau wedi'u gorchuddio yn wahanol, a gellir newid cyfran foleciwlaidd y sylweddau wedi'u gorchuddio.
Yn y bôn, nid yw 3, hydroxypropyl betacyclodextrin yn catabolaidd yn y corff dynol, na chronni, betacyclodextrin hydroxypropyl trwy'r geg y rhan fwyaf o'r ysgarthiad â stôl, gweinyddiaeth barenteral, yn y bôn i gyd wedi'i ysgarthu ag wrin.
4, Gall hydroxypropyl betacyclodextrin yn y corff biolegol hyrwyddo rhyddhau sylweddau wedi'u gorchuddio yn gyflym.
Mae gan 5, hydroxypropyl betacyclodextrin na betacyclodextrin neu ddeilliadau eraill (megis methylation-betacyclodextrin) weithgaredd arwyneb isel, gweithgaredd hemolysis isel, ac mae'n fwy diogel i'w ddefnyddio.
Oherwydd priodweddau uchod betacyclodextrin hydroxypropyl, mae wedi cael mwy a mwy o sylw yn y maes fferyllol. Er mwyn gwella dealltwriaeth pobl o gymhwyso hydroxypropyl betacyclodextrin, dangosir yr enghreifftiau canlynol:
1. O ran cynyddu hydoddedd dŵr cyffuriau anhydawdd. Er enghraifft, mae dihydroartemisinin ac artemether yn anhydawdd mewn dŵr, a gall eu hydoddedd fodloni gofynion pigiad powdr ar ôl gorchuddio ag 1 hydroxypropyl betacyclusextrin. Cynyddodd hydoddedd deuocsin mewn hydoddiant 5 0% hydroxypropyl betacyclodextrin o 0.07mg/ml i 68mg/ml mewn dŵr.
2. O ran cynyddu sefydlogrwydd cyffuriau. Er enghraifft, ar ôl i estradiol gael ei orchuddio â hydroxypropyl betacyclodextrin a'i osod ar dymheredd yr ystafell, gellir ymestyn ei hanner oes diraddio o 1.2 mlynedd i 4 blynedd.
3, wrth leihau sgîl -effeithiau cyffuriau. Er enghraifft, mae'r vasodilator niModipine yn anhydawdd mewn dŵr ac mae'n agored i bas cyntaf yr afu pan gymerir ef ar lafar. Gall defnyddio hydroxypropyl betacyclodextrin fel pigiad ar gyfer gweinyddu cyhyrol gynyddu amsugno biolegol y cyffur yn sylweddol a lleihau'r difrod i feinwe gastroberfeddol neu gyhyr.
4. O ran gwella argaeledd cyffuriau; Er enghraifft: Mae hormon steroid yn amlen betacyclodextrin hydroxypropyl, nid yn unig mae'r hydoddedd yn uchel, mae'r gyfradd ryddhau yn gyflym, a'i chymharu â'r hormon anfuddoledig, gall lefel y cyffur yn y gwaed fod tua 2 gwaith yn uwch.
5. O ran diogelwch hydroxypropyl betacyclodextrin. Yn ôl astudiaethau subacute systematig a gwenwyndra cronig, nid yw hydroxypropyl betacyclodextrin yn achosi afiechyd nac yn arwain at farwolaeth mewn llygod. Ar ôl pigiad mewnwythiennol i gwningod, cafodd hydroxypropyl betacyclodextrin ei ddileu yn gyflym o'r gwaed a'i ysgarthu ag wrin, ac nid oedd unrhyw symptomau andwyol ar ôl pigiad parhaus. Ni ddangosodd gweinyddu mewnwythiennol 200mg/kg hydroxypropyl betacyclodextrin effeithiau clinigol mewn llygod a mwncïod. Roedd dosau llafar neu fewnwythiennol o betacyclodextrin hydroxypropyl yn unig mor uchel â 15g/kg neu 10g/kg, yn y drefn honno, ac ni wnaethant ladd mwncïod. Mae astudiaethau clinigol dynol wedi dangos bod hydroxypropyl betadextrin yn cael ei weinyddu ar lafar, mewnwythiennol, mewnwythiennol, trwynol, sublingual, ac ocwlar, heb unrhyw effeithiau andwyol na llid i'r croen, y llygaid na'r cyhyrau. Mae hyn yn dangos bod hydroxypropyl betacyclodextrin yn ddiogel iawn i organebau.
Mae hydroxypropyl betacyclodextrin yn hollol ddiogel os caiff ei weinyddu yn ôl y tabl isod.
Llwybr gweinyddu a dos o hydroxypropyl betacyclodextrin i gorff dynol 1. Cyfanswm y trwyth mewnwythiennol: 30g. Dull defnyddio: 5% am 4 diwrnod yn olynol
2, Cyfanswm y pigiad mewnwythiennol: 3g yr un dos: 150mg/kg Dull defnyddio: 5% am 4 diwrnod yn olynol
3, Llafar (Canran) Cyfanswm Defnydd: 0. 2g/kg y dos: 0. 2mg/kg Dull defnyddio: Tabled
4. Cyfanswm y defnydd trwynol: 600mg/ dydd Pob dos: 40mg/ dydd Dull defnyddio: Datrysiad dyfrllyd 10%
5, Sublingual Llafar Cyfanswm y Swm: 120mg/kg Pob dos: 120mg/kg Dull Defnydd: Tabled
6. Defnydd Croen: Datrysiad Dyfrllyd 45%
Ar y llaw arall, oherwydd y gweithgaredd hemolysis isel a gweithgaredd arwyneb hydroxypropyl betacyclodextrin, nid yw'n cythruddo croen a chyhyr, hyd yn oed os yw crynodiad betacyclodextrin hydroxypropyl yn cyrraedd 100mg/ml, nid yw'n cythruddo wrth ei ddiffodd i'r cyhyrau. Mae hydroxypropyl betacyclodextrin yn sylweddol well na cosolvents eraill yn hyn o beth.
